Авамис в спрее — инструкция по применению

Инструкция по применению авамиса в спрее, описание действия препарата, показания к применению спрея авамиса, взаимодействие с другими лекарствами, применение авамиса (спрей) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Авамис
Международное название: Флутиказон
Лекарственная форма: Спрей назальный дозированный, 27.5 мкг/доза, 120 доз
Показания к применению:
Атс классификация:
R Средства, действующие на респираторную систему
R01 Средства, применяемые при заболеваниях полости носа
R01A Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа
R01A D Кортикостероиды
Фарм. группа:
Антиконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Глюкокортикостероиды. Флутиказона фуроат. Код АТХ R01AD12
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30 °С. Не замораживать. После первого вскрытия хранить не более 2 месяцев. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не принимать препарат по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Однородная суспензия белого цвета

Состав авамиса в спрее

1 доза содержит
1 дозаның құрамында

Активное вещество авамиса

флутиказона фуроат (микронизированный) 27.5 мкг
27.5 мкг флутиказон фуроаты (микронизирленген)

Вспомогательные вещества в авамисе

глюкоза безводная, целлюлоза дисперсная, полисорбат 80, бензалкония хлорид 50 % раствор, динатрия эдетат, вода очищенная
сусыз глюкоза, дисперсті целлюлоза, полисорбат 80, бензалконий хлоридінің 50% ерітіндісі, динатрий эдетаты, тазартылған су

Показания к применению спрея авамиса

Лечение симптомов аллергического ринита у взрослых и детей старше 6 лет.
Ересектерде және 6 жастан асқан балаларда аллергиялық ринит симптомдарын емдеуге.

Противопоказания авамиса в спрее

  • повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата
  • совместное применение с ритонавиром
  • детский возраст до 6 лет
  • препараттың қандай да болсын компонентіне жоғары сезімталдық
  • ритонавирмен бірге қолдану
  • 6 жасқа дейінгі балалар

Побочные действия спрея авамиса

Нежелательные реакции, приведенные ниже, сгруппированы по частоте встречаемости: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10), нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (≥1/10, 000 и <1/1000), очень редкие (<1/10, 000).

Очень часто
  • носовые кровотечения
У взрослых и подростков носовое кровотечение встречается чаще при длительном применении препарата (более 6 недель), чем при краткосрочном. У детей связи между кровотечениями и продолжительностью терапии не наблюдалось.

Часто
  • головная боль
  • изъязвления слизистой носа
Нечасто
  • боль, повышенная чувствительность, сухость, жжение, раздражение в области носовых ходов, дискомфорт, включая носовые кровотечения
Редко
  • реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, сосудистый отек, сыпь и крапивницу
Неизвестно
  • задержка роста у детей (в однолетнем клиническом исследовании у детей препубертатного периода, получающих Авамис в дозе 110 мкг в сутки, среднее отставание роста было -0,27 см по сравнению с группой плацебо)
Төменде берілген жағымсыз реакциялар кездесу жиілігі бойынша топтастырылған: өте жиі (>1/10), жиі (>1/100, <1/10), жиі емес (>1/1000, <1/100), сирек (≥1/10, 000 және <1/1000), өте сирек (<1/10, 000).

Өте жиі
  • мұрыннан қан кету
Ересектерде және жасөспірімдерде мұрыннан қан кету препаратты, қысқа мерзім қолданғанға қарағанда, ұзағырақ (6 аптадан астам) қолданған жағдайда жиі кездеседі. Балаларда қан кету мен емдеу ұзақтығының арасында байланыс байқалған жоқ.

Жиі
  • бас ауыру
  • мұрынның шырышты қабығының ойық жаралануы
Жиі емес
  • мұрын жолы аймағында ауыру, жоғары сезімталдық, құрғақтық, тітіркену, жайсыздық мұрыннан қан кетуді қоса есептегенде
Сирек
  • асқын сезімталдық реакциялары, анафилактикалық реакцияларды, қантамырлар ісінуін, бөртпені және есекжемді қоса есептегенде
Белгісіз
  • балаларда өсудің кідіруі (бір жылдық клиникалық зерттеуде тәулігіне 110 мкг доза Авамисті қабылдап жүрген препубертатты кезеңдегі балаларда, плацебо тобымен салыстырғанда, өсудің орташа қалыс қалуы 0,27 см болды)

Особые указания к применению

Препарат показан только для интраназального применения. Для полного терапевтического эффекта рекомендована регулярная схема лечения. Для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько дней.

Возможно системное влияние препарата, преимущественно при применении доз, превышающих рекомендованные, а также при длительном применении препарата. Системные эффекты намного ниже, чем при применении оральных кортикостероидов и могут отличаться у разных пациентов. Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, развитие кушингоидных симптомов, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и, в более редких случаях, психологические и поведенческие эффекты (психомоторная гиперреактивность, расстройство сна, беспокойство, депрессия, агрессия – преимущественно у детей).

Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. В случае развития симптомов, характерных для адреналовой супрессии, следует рассмотреть возможность использования системных кортикостероидов на период стресса или оперативного вмешательства. Использование Авамиса в дозе 110 мкг в сутки не вызывало нарушений со стороны гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у взрослых, детей и подростков, тем не менее по достижении контроля над симптомами ринита следует снижать дозу до минимально эффективной дозы. Как и в случае с другими интраназальными кортикостероидами, необходимо оценить общую системную нагрузку при сопутствующем применении других форм кортикостероидов.

Если существуют предположения о нарушении функции надпочечников, необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с лечения системными кортикостероидами на Авамис.

Интраназальные и ингаляционные кортикостероиды могут вызвать развитие глаукомы и/или катаракты. Необходим тщательный мониторинг пациентов с жалобами на изменение зрительной функции или с повышением внутриглазного давления, глаукомой и/или катарактой в анамнезе.

Были выявлены случаи задержки роста у детей, получавших препарат в рекомендованных дозах (110 мкг в сутки), в связи с чем рекомендуется проводить регулярный мониторинг роста детей, находящихся на длительной терапии интраназальными кортикостероидами. Если выявлен факт задержки роста, следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения получаемой дозы до минимальной эффективной дозы. Также необходима консультация врача-педиатра.

Авамис содержит бензалкония хлорид, что может вызвать раздражение слизистой носа. Не рекомендуется совместное назначение с ритонавиром в связи с повышенным риском системного влияния флутиказона фуроата.

Нарушения функции почек
Флутиказона фуроат не определяется в моче у здоровых людей после интраназального приема. Менее 1% выделяется с мочой, и, следовательно, почечные нарушения не влияют на фармакокинетику флутиказона фуроата.

Нарушения функции печени
Средняя доза 110 мкг у пациентов с умеренными печеночными нарушениями не подавляет выработку кортизола. У пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность при назначении препарата Авамис в связи с возможностью более частого развития системных побочных реакций.

Беременность и период лактации
При применении препарата в дозе 110 мкг в сутки концентрация флутиказона фуроата в плазме не поддавалась определению, в связи с чем потенциальный риск токсического воздействия на плод очень низок. Тем не менее, применение Авамиса во время беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли флутиказон с материнским молоком, таким образом, применение препарата Авамис возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Специальных исследований не проводилось, влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами не ожидается.
Препарат тек мұрын ішіне қолдануға ғана арналған. Толық емдік әсер үшін емдеудің жүйелі сызбасы ұсынылады. Ең жоғары әсерге қол жеткізу үшін бірнеше күн қажет болуы мүмкін.

Көбіне ұсынылатын дозадан астамын қолданғанда, сондай-ақ препаратты ұзақ қолданғанда препараттың жүйелік әсері болуы мүмкін. Жүйелік әсерлері оральді кортикостероидтарды қолданғандағыға қарағанда едәуір төмен болды және әртүрлі емделушілерде әрқалай болуы мүмкін. Потенциальді жүйелік әсерлер Кушинг синдромын, кушингоидтық симптомдардың пайда болуын, бүйрек үсті безі қызметінің төмендеуін, балалар мен жасөспірімдерде өсудің кідіруін, катарактаны, глаукоманы және, өте сирек жағдайларда, психологиялық және мінез-құлықтық әсерлерді (психомоторлы асқын реактивтілік, ұйқының бұзылуы, мазасыздық, депрессия, озбырлық – көбіне балаларда) қамтуы мүмкін.

Препаратты ұсынылғаннан артық дозаларда қолдану бүйрек үсті безі қызметінің клиникалық тұрғыдан елеулі төмендеуіне әкеп соғуы мүмкін. Адреналдық супрессияға тән симптомдар пайда болған жағдайда, күйзеліс кезеңінде немесе операциялық араласым кезінде жүйелік кортикостероидтарды пайдалану мүмкіндігін қарастырған жөн. Тәулігіне 110 мкг доза Авамисті пайдалану ересектерде, балаларда және жасөспірімдерде гипоталамус-гипофизарлы-бүйрек үсті безі жүйесі тарапынан бұзылуларды тудырған жоқ, дегенмен ринит симптомдарын бақылауға қол жеткізген кезде дозаны тиімді ең төмен дозаға дейін төмендеткен жөн. Басқа мұрынішілік кортикостероидтар жағдайындағыдай, кортикостероидтардың басқа түрлерін қатарластыра қолданғанда жалпы жүйелік жүктемеге баға беру қажет.

Егер бүйрек үсті безі қызметінің бұзылулары жөнінде болжамдар бар болса, емделушіні жүйелік кортикостероидтардан Авамиске ауыстырғанда сақ болу қажет.

Мұрынішілік және ингаляциялық кортикостероидтар глаукоманы және/немесе катарактаны туындатуы мүмкін. Көру қызметінің өзгеруіне шағымданған немесе көзішілік қысымы жоғарылаған, глаукомасы және/немесе катарактасы сыртартқысында көрсетілген емделушілерге мұқият мониторинг жүргізу қажет.

Препаратты ұсынылған дозаларда (тәулігіне 110 мкг) қабылдаған балаларда өсудің кідіру жағдайлары байқалды, осыған байланысты мұрынішілік кортикостероидтармен ұзақ ем қабылдап жүрген балалардың өсуіне жүйелі түрде мониторинг жүргізу керек. Егер өсудің кідіру фактісі анықталса, қабылданатын дозаны тиімді ең төмен дозаға дейін төмендету мақсатында, жүргізілген емді қайта қарастырған жөн. Сондай-ақ педиатр-дәрігерден кеңес алу қажет.

Авамистің құрамында бензалконий хлориді бар, бұл мұрынның шырышты қабығын тітіркендіруі мүмкін. Флутиказон фуроатының жүйелік ықпал ету қаупінің жоғарылауымен байланысты, оны ритонавирмен бірге тағайындамау керек.

Бүйрек қызметінің бұзылуы
Флутиказон фуроаты мұрын ішіне қабылданғаннан кейін дені сау адамдардың несебінен табылмайды. 1%-дан азы несеппен бірге бөлініп шығады, демек, бүйректік бұзылулар флутиказон фуроатының фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.

Бауыр қызметінің бұзылуы
Бауыр қызметінің бұзылуы орташа емделушілерде орташа 110 мкг доза кортизолдың түзілуін төмендетпейді. Бауыр қызметінің ауыр дәрежелі жеткіліксіздігі бар емделушілерде, жүйелік жағымсыз реакциялардың өте жиі туындауы мүмкін болғандықтан, Авамис препаратын тағайындағанда сақ болған жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі
Тәулігіне 110 мкг доза препаратты қолданғанда плазмадағы флутиказон фуроатының концентрациясын анықтау мүмкін болмады, осыған байланысты ұрыққа уытты әсер ету қаупі өте төмен.

Дегенмен жүктілік кезінде Авамис ана үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін қаупінен басым болған жағдайда ғана қолданылуы мүмкін.

Флутиказонның ана сүтімен бірге бөлініп шығатын-шықпайтыны белгісіз, осылайша, Авамис препараты ана үшін күтілетін пайдасы нәресте үшін қаупінен басым болған жағдайда ғана қолданылуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ, препарат көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын тигізеді деп күтілмейді.

Дозировка и способ применения

Препарат Авамис предназначен только для интраназального введения. Для получения полноценной терапии препарат рекомендуется применять по графику, описанному ниже. Начало действия препарата наблюдается уже через 8 часов после первого введения, однако, может пройти несколько дней до достижения максимального эффекта, о чем следует предупредить пациента. Длительность терапии должна ограничиваться периодом аллергического воздействия.

Взрослые и подростки старше 12 лет
Начальная рекомендуемая доза составляет два впрыскивания в каждый носовой ход один раз в сутки (общая суточная доза 110 мкг). По мере достижения контроля симптомов заболевания дозу снижают до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (55 мкг в сутки). Дозу следует титровать до наименьшей дозы, при которой достигается контроль над симптомами.

Дети от 6 до 11 лет
По одному впрыскиванию (27,5 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (55 мкг в сутки). При отсутствии эффекта при данном режиме дозирования, суточная доза препарата может быть увеличена до 110 мкг в сутки, но суточная доза не должна превышать 2 впрыскиваний в каждый носовой ход. По мере достижения контроля симптомов заболевания дозу снижают до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (55 мкг в сутки).

Дети до 6 лет
Опыт применения у данной категории лиц ограничен. Отсутствуют данные по эффективности и безопасности у данной когорты лиц.

Пожилые
Коррекции дозы не требуется.

Применение при почечной недостаточности
Коррекции дозы не требуется.

Применение при печеночной недостаточности
Коррекции дозы не требуется при легкой и умеренной степени печеночной недостаточности. Нет данных по использованию препарата при тяжелой форме печеночной недостаточности, но при применении следует соблюдать осторожность, так как у данной когорты лиц существует больший риск развития системных побочных реакций, связанных с применением кортикостероидов.

Инструкция по использованию

Авамис находится в стеклянном флаконе, помещенном в пластмассовый футляр. В футляре есть окно, позволяющее видеть остаток препарата во флаконе. При плотном нажатии кнопки происходит распыление суспензии через наконечник. Наконечник защищен колпачком.

Рис 1

Проверка при использовании

Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец — под донышко.

Рис 2-3

При первом использовании препарата следует проверить исправность распылителя. Направьте наконечник от себя, произведите как минимум 6 нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Повторную проверку устройства следует проводить только в случае хранения флакона без колпачка в течение 5 дней и в случае, если препарат не использовался в течение 30 дней.

Как использовать спрей

Рис 4-5

Необходимо прочистить нос (слегка высморкаться). Закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцем кнопки для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в этот же носовой ход, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другой носовой ход.

После использования следует промокнуть наконечник и кнопку сухой чистой салфеткой. Надеть защитный колпачок. Не мыть в воде.

Рис 6-7
Авамис препараты тек мұрын ішіне енгізуге арналған. Толыққанды ем алу үшін препаратты төменде көрсетілген графикпен қолдану ұсынылады. Препарат әсерінің басталуы алғаш енгізілгеннен кейін 8 сағаттан соң-ақ байқалады, алайда ең жоғары әсерге жеткенше бірнеше күн өтуі мүмкін, мұны емделушіге ескерткен жөн. Емдеу ұзақтығы аллергиялық әсер ету кезеңімен шектелуі тиіс.

Ересектер және 12 жастан асқан жасөспірімдер
Бастапқы ұсынылатын доза тәулігіне бір рет әрбір мұрын ішіне екі мәрте бүркуді құрайды (жалпы тәуліктік доза 110 мкг). Ауру симптомдарын бақылауға қол жеткізу шамасына қарай дозаны тәулігіне 1 рет әрбір мұрын ішіне 1 мәрте бүркуге дейін төмендетеді (тәулігіне 55 мкг). Дозаны симптомды бақылауға қол жеткізе алатын ең аз дозаға дейін титрлеген жөн.

6 жастан 11 жасқа дейінгі балалар
Тәулігіне 1 рет әрбір мұрын жолына бір мәртеден (27,5 мкг) бүркеді (тәулігіне 55 мкг). Осы дозалау режимінде әсер болмаған жағдайда, препараттың тәуліктік дозасы тәулігіне 110 мкг-ға дейін арттырылуы мүмкін, бірақ әрбір мұрын ішіне 2 бүркуден аспауы тиіс. Ауру симптомдарын бақылауға қол жеткізілуіне орай, дозасын тәулігіне бір рет әрбір мұрын жолына 1 бүркуге дейін төмендетеді (тәулігіне 55 мкг).

6 жасқа дейінгі балалар
Адамдардың осы категорияларына қолдану тәжірибесі шектеулі. Адамдардың осы тобында тиімділігі және қауіпсіздігі жөнінде деректер жоқ.

Егде жастағылар
Дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде қолданылуы
Дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігінде қолданылуы
Бауыр қызметінің жеңіл және орташа дәрежелі жеткіліксіздігінде дозаны түзету қажет етілмейді. Бауыр қызметі жеткіліксіздігінің ауыр түрінде препаратты қолдану жөнінде деректер жоқ, бірақ қолданған кезде сақ болған жөн, өйткені адамдардың осы тобында кортикостероидтарды қолданумен байланысты жүйелік жағымсыз реакциялардың пайда болу қаупі үлкен.

Пайдаланылуы жөнінде нұсқаулық

Авамис пластмасса футлярға салынған шыны құтыда болады. Футлярда құтыдағы препарат қалдығын көруге мүмкіндік беретін терезе бар. Түймені нықтап басқан кезде суспензия ұштық арқылы шашырайды. Ұштығы қалпақшамен қорғалған.

1-сурет

Пайдаланған кезде тексеру

Құтыны пайдаланар алдында, ұштығын сұқ саусақ пен ортаңғы саусақ арқылы екі жағынан, ал бармақты түбінен ұстай отырып, абайлап сілкілеген жөн.

2-3-сурет

Препаратты алғаш пайдаланған кезде бүріккіштің дұрыстығын тексерген жөн. Ұштықты өзіңізден басқа жаққа қарай бағыттап, ұштықтан аздаған бұлт тәрізді тұман пайда болғанша, түймені кем дегенде 6 рет басыңыз. Құты 5 күн бойы қалпақшасыз сақталғанда және препарат 30 күн бойы пайдаланылмаған жағдайда ғана құрылғысын қайта тексерген жөн.

Спрейді қалай қолдану керек

4-5 сурет

Мұрынды тазалап алу қажет (аздап сіңбіріп). Мұрынның бір жақ жолын жауып, ұштықты екінші басқа жолына енгізу керек. Құтыны тігінен ұстап, басты аздап алға жіберу керек. Содан кейін мұрын арқылы дем алуды бастаған және, дем алуды жалғастыра отырып, препаратты бүркуге арналған түймені бір рет басқан жөн. Демді ауыз арқылы шығару керек. Егер қажет болса, осы мұрын жолына екінші бүрку емшарасын қайталап жасайды. Әрі қарай басқа мұрын жолына енгізу үшін жоғарыда сипатталған емшараны толық қайталайды.

Пайдаланып болғаннан кейін ұштықты және түймені құрғақ таза сүрткімен құрғатқан жөн. Қорғаныш қалпақшасын кигізу керек. Сумен жууға болмайды.

6-7-сурет

Взаимодействие с лекарствами

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Авамис одновременно с сильными ингибиторами фермента CYP3A4. Совместное применение с таким ингибитором изофермента CYP3A4 как ритонавир не рекомендуется из-за потенциального риска увеличения системного выведения флутиказона фуроата.

Ингибитор CYP3A4 кетоконазол может повышать концентрацию флутиказона в плазме крови (в клинических исследованиях при сравнении в группе кетоконазола наблюдалось более частое повышение уровня флутиказона в плазме (6 из 20 пациентов), чем в группе плацебо (1 из 20), что в целом не влияло на разницу в концентрации флутиказона при 24 часовом мониторинге двух указанных групп).

Нет оснований предполагать каких-либо метаболических взаимодействий и ингибирующих действий между Авамисом и метаболизмом других препаратов, опосредованных цитохромом Р450, но клинических исследований по изучению данного взаимодействия не проводилось.
Авамис препаратын CYP3A4 ферментінің күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда сақ болған жөн. CYP3A4 изоферментінің ритонавир сияқты тежегіштерімен, флутиказон фуроатының жүйелік шығарылуының арту қаупіне байланысты, бірге қолдануға болмайды.

CYP3A4 тежегіші кетоконазол қан плазмасында флутиказон концентрациясын арттыруы мүмкін (клиникалық зерттеулерде салыстырғанда кетоконазол тобында, плацебо тобына (20-дан 1-уі) қарағанда, плазмадағы флутиказон деңгейінің өте жиі жоғарылағаны (20 емделушіден 6) байқалды, жалпы алғанда, бұл көрсетілген екі топтағы 24 сағаттық мониторинг кезінде флутиконазол концентрацияларындағы айырмашылыққа ықпалын тигізген жоқ).

Авамис пен басқа препараттардың, Р450 цитохромы арқылы болатын, метаболизмі арасында қандайда болсын метаболизмдік өзара әрекеттесу және тежегіш әсерлер болады деп болжам жасауға негіз жоқ, өйткені осы өзара әрекеттесулерге клиникалық зерттеулер жүргізілмеді.

Передозировка авамисом в спрее

Симптомы: при применении доз, превышающих рекомендованную дозу для взрослых в 24 раза в течение 3 дней, не наблюдалось системных побочных реакций.

Лечение: при острой передозировке маловероятна необходимость какой-либо терапии, кроме наблюдения.
Симптомдары: ересектер үшін ұсынылған дозадан 24 еседен асатын дозаларды 3 күн бойы қолданғанда жүйелік жағымсыз реакциялар байқалған жоқ.

Емі: жедел артық дозаланғанда бақылаудан басқа қандай да болсын ем жүргізудің қажет болу ықтималдылығы аз.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция
После интраназального введения флутиказона фуроата (110 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) в плазме крови у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляет менее 10 пг/мл), системное действие препарата - незначительное. Количественно определяемые уровни наблюдались только у 31% пациентов в возрасте 12 лет и старше. Абсолютная биодоступность интраназального флутиказона фуроата, вводимого по 880 мкг три раза в день (общая дневная дозировка - 2640 мкг), составляет 0,50%.

Распределение
При достижении равновесной концентрации в плазме крови флутиказона фуроата имеет большой объем распределения (около 608 л). Он обладает довольно высокой способностью связываться с белками плазмы крови (более 99%).

Метаболизм
Флутиказон фуроат быстро выводится из плазмы крови (общий клиренс в плазме крови 58,7 л/час), главным образом, в результате метаболизма в печени до неактивного 17β-карбоксильного метаболита (GW694301X) под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Основным путем метаболизма является гидролиз S-флуорометил карботиоата до 17β-карбоксильного кислого метаболита.

Выведение
Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью. С мочой выделяется около 1% препарата.

Пожилые
Данные, полученные от ограниченного числа пациентов, показали, что нет существенных различий в фармакокинетике у пожилых и более молодых пациентов.

Дети
После интраназального введения флутиказона фуроата (110 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) в плазме крови у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляет менее 10 пг/мл), системное действие препарата - незначительное. Количественно определяемые уровни наблюдались у 15,1% детей после введения 110 мкг один раз в день и только у 6,8% детей, принимавших 55 мкг 1 раз в день.

Почечная недостаточность
Менее 1% флутиказона выводится с мочой, так что не ожидается какого-либо влияния на фармакокинетику препарата в случае нарушения функции почек.

Печеночная недостаточность
Нет данных, связанных с интраназальным применением флутиказона у пациентов с печеночной недостаточностью. Не ожидается влияния на фармакокинетику препарата в случаях легкой и средней степени печеночной недостаточности. Отсутствуют данные по применению препарата у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности; у таких пациентов возможно увеличение экспозиции флутиказона.

Пол, раса
Не влияет.
Сіңуі
Флутиказон фуроатын (тәулігіне 110 мкг) мұрын ішіне енгізгеннен кейін емделушілердің көбісінде қан плазмасында ең жоғары концентрация (Смах) байқалмайды (яғни ол 10 пг/мл-ден азды құрайды), препараттың жүйелік әсері – аздау. Мөлшерлі тұрғыда анықталған деңгейлер 12 жастағы және одан үлкен емделушілердің 31%-да ғана байқалды. Күніне үш рет 880 мкг-нан (жалпы тәуліктік дозасы - 2640 мкг) енгізілген мұрынішілік флутиказон фуроатының абсолютті биожетімділігі 0,50% құрайды.

Таралуы
Қан плазмасында флутиказон фуроаты тепе-тең концентрацияға жеткен кезде таралу көлемі үлкен (608 л-ге жуық) болды. Оның қан плазмасы ақуыздарымен байланысу қабілеті барынша жоғары болады (99%-дан астам).

Метаболизмі
Флутиказон фуроаты қан плазмасынан (қан плазмасындағы жалпы клиренсі сағатына 58,7 л), негізінен, Р450 цитохромы жүйесінің CYP3A4 изоферментінің әсерімен белсенді емес 17β-карбоксильді метаболитке (GW694301X) дейін бауырда метаболиздену нәтижесінде тез шығарылады. Метаболизмінің негізгі жолы S-флуорометил карботиоатының 17β-карбоксильді қышқыл метаболитке дейін гидролизі болып табылады.

Шығарылуы
Элиминацияның негізгі жолы флутиказон пропионатының және оның метаболиттерінің өтпен бірге шығарылуы болып табылады. Несеппен бірге препараттың 1%-ға жуығы бөлініп шығады.

Егде жастағылар
Емделушілердің шектеулі санынан алынған деректер егде және өте жас емделушілердегі фармакокинетикасында елеулі айырмашылықтардың жоқтығын көрсетті.

Балалар
Флутиказон фуроатын (тәулігіне 110 мкг) мұрын ішіне енгізгеннен кейін емделушілердің көбісінде қан плазмасында ең жоғары концентрация (Смах) байқалмайды (яғни ол 10 пг/мл-ден азды құрайды), препараттың жүйелік әсері – аздау. Мөлшерлі тұрғыда анықталған деңгейлер күніне бір рет 110 мкг енгізгеннен кейін балалардың 15,1%-ында және күніне 1 рет 55 мкг қабылдаған балалардың 6,8%-да байқалды.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі
Флутиказонның 1%-дан азы несеппен бірге шығарылады, демек, бүйрек қызметі бұзылған жағдайда препараттың фармакокинетикасына қандайда болсын ықпалы бар деп күтілмейді.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі
Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде флутиказонды мұрын ішіне қолданумен байланысты деректер жоқ. Бауыр қызметінің жеңіл және орташа дәрежелі жеткіліксіздігі жағдайларында препараттың фармакокинетикасына ықпалы бар деп күтілмейді. Препаратты бауыр қызметінің ауыр дәрежелі жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолдану жөнінде деректер жоқ; мұндай емделушілерде флутиказонның экспозициясы артуы мүмкін.

Жынысы, нәсілі
Ықпал етпейді.

Фармакодинамика

Авамис – синтетический трифлуоринатный кортикостероид для местного применения. Обладает высокой активностью к глюкокортикоидным рецепторам и мощным противовоспалительным действием. Одноразовая доза 110 мкг дает существенное улучшение в самочувствии пациента (уменьшение ринореи, заложенности носа, чиханья, зуда в носу, облегчение глазных симптомов, таких как зуд, жжение, слезоточивость и покраснение глаз). Улучшение носовых и глазных симптомов наблюдается через 8 часов после первого введения и сохраняется полных 24 часа после однократного суточного введения препарата. Авамис улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.
Авамис – жергілікті қолдануға арналған синтетикалық трифлуоринатты кортикостероид. Глюкокортикоидтық рецепторларға белсенділігі жоғары және қабынуға қарсы күшті әсері бар. Бір реттік 110 мкг доза емделушінің көңіл-күйін едәуір жақсартады (ринорея, мұрынның бітелуі, түшкіру, мұрынның қышуы азаяды, көздің қышуы, ашуы, жас аққыштығы мен қызаруы сияқты симптомдарын жеңілдетеді). Мұрын және көз симптомдарының жақсаруы препаратты алғаш енгізгеннен кейін 8 сағаттан соң байқалады және препаратты тәулігіне бір рет енгізгеннен кейін толық 24 сағат бойы сақталады. Авамис емделушілердің өмір сүру сапасын, дене және әлеуметтік белсенділігін жақсартады.

Упаковка и форма выпуска

Спрей назальный дозированный 27,5 мкг/доза, 120 доз во флаконе. Флакон с дозирующим устройством помещен в пластиковый футляр беловатого цвета. Один флакон вместе инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
27,5 мкг/доза дозаланған мұрын спрейі құтыда 120 доза. Дозалаушы құрылғысы бар құты ақшыл түсті пластик футлярға салынған. Бір құты қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтармен бірге картон пәшкеге салынған.